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Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32126887

RESUMO

6-(4-Chloro-3-nitrophenyl)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carbonitrile (4) was prepared and was reacted with ethyl chloroacetate, hydrazine hydrate, 4-chloroaniline, formaldehyde, acetic anhydride, formic acid, carbon disulfide, 4-cyanobenzaldehyde, triethyl orthoformate, D-sugars, 4-aminoacetophenone, benzoyl choride and cyclohexanone to afford a series of new uracil derivatives (5-18). Examination of some of the prepared compounds for their antimicrobial, antioxidant and anticancer activities was conducted. Among the tested samples, compound 17 was the most active substance against the gram-positive bacteria and was more potent than the reference drug Cefoperazone. Moreover, the antibacterial activity of 17 was higher against gram-negative bacteria. Compounds 6 and 13 reached a higher scavenging ability toward DPPH radicals and are better candidates for antioxidant activity. Also, compounds 6 and 13 had no significant anticancer activity toward liver cancer (Hep G2) and breast cancer (MCF-7) cell lines.


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Antifúngicos/farmacologia , Antineoplásicos/farmacologia , Antioxidantes/farmacologia , Hidrazonas/farmacologia , Açúcares/farmacologia , Uracila/farmacologia , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/química , Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/química , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Antioxidantes/síntese química , Antioxidantes/química , Aspergillus flavus/efeitos dos fármacos , Bacillus cereus/efeitos dos fármacos , Compostos de Bifenilo/antagonistas & inibidores , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Células Hep G2 , Humanos , Hidrazonas/síntese química , Hidrazonas/química , Listeria monocytogenes/efeitos dos fármacos , Células MCF-7 , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Picratos/antagonistas & inibidores , Salmonella/efeitos dos fármacos , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Açúcares/síntese química , Açúcares/química , Células Tumorais Cultivadas , Uracila/síntese química , Uracila/química , Yersinia enterocolitica/efeitos dos fármacos
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